Висок-Квалитет СТРОМУСЦ Телмисартан(Мицардис)40мг за лечење високог крвног притиска ЦАС:144701-48-4

    Шта је Телмисартан?

Телмисартан је специфичан, селективни антагонист рецептора ангиотензина ИИ који циља подтип АТ₁ рецептора. Ангиотензин ИИ, снажан вазоконстриктор, испољава своје ефекте првенствено кроз везивање за АТ₁ рецепторе који се налазе у глатким мишићима крвних судова, надбубрежној жлезди и разним другим ткивима. Померањем ангиотензина ИИ са ових рецепторских места, телмисартан ефикасно неутралише вазоконстрикторско и{2}}ослобађајуће дејство овог хормона.

Хемијски идентитет телмисартана је прецизан: 4'-[(1,4'-диметил-2'-пропил[2,6'-би-1Х-бензи мидазол]-1'-ил)-метил]-[1,1'-бифенил]-2-карбоксилна киселина киселина, са молекулском формулом од Ц₃₃Х₃₀Н₄О₂ и молекулском тежином од 514,6. Једињење се представља као сивобели до жућкасти кристални прах са карактеристичним карактеристикама растворљивости - практично нерастворљив у води, веома слабо растворљив у етанолу и растворљив у смешама хлороформ-метанол. Ова физичко-хемијска својства, посебно његова висока липофилност, значајно доприносе његовом продуженом трајању деловања и профилу дистрибуције ткива.

Оно што суштински разликује телмисартан од неких других АРБ-а је недостатак делимичне агонистичке активности на АТ₁ рецептору. То значи да када се телмисартан веже за рецептор, он блокира сигнализацију ангиотензина ИИ без покретања било какве резидуалне активације рецептора-чист, потпуни антагонизам који обезбеђује предвидљиво и поуздано снижавање крвног притиска.

Фармаколошка селективност

Телмисартан{0}}врхунског квалитета показује изузетну селективност рецептора. Веже се са веома високим афинитетом за подтип АТ₁ рецептора док не показује релевантан афинитет за друге системе рецептора. Ова селективност се претвара у фокусиран механизам деловања са минималним-ефектима ван циља-што је обележје софистицираног дизајна лекова.

Дуготрајно-везивање рецептора

Везивање телмисартана за АТ₁ рецептор је изузетно дуготрајно-. Ова трајна заузетост рецептора, у комбинацији са продуженим полувременим-животом у плазми лека, обезбеђује да једна дневна доза обезбеђује континуирану заштиту од вазоконстрикције посредоване ангиотензином ИИ{{3} током читавог 24-часовног интервала дозирања.

Висока липофилност и дистрибуција ткива

Телмисартан показује високу липофилност, што олакшава екстензивну дистрибуцију ткива. Запремина дистрибуције је приближно 500 литара, што указује на значајно везивање ткива изван одељка за плазму. Ово својство доприноси продуженом фармаколошком деловању лека и може бити у основи неких његових корисних ефеката осим једноставног смањења крвног притиска.

Делимични ППАР{0}} агонизам

Можда најизразитија карактеристика телмисартана међу АРБ-има је његова делимична активност агониста на гама рецептору активираног пролифератором пероксизома- (ППАР-). Овај нуклеарни рецептор је укључен у регулисање метаболизма глукозе и липида, а интеракција телмисартана са њим даје метаболичке предности које превазилазе контролу крвног притиска. Ово својство јединствено позиционира телмисартан у својој класи, нудећи предности за пацијенте са метаболичким синдромом или дијабетесом.

Биорасположивост и квалитет формулације

Формулација таблета од 40 мг је дизајнирана за доследну оралну апсорпцију. Апсолутна биорасположивост је приближно 42% при дози од 40 мг, повећавајући се на 58% при дози од 160 мг. Таблете садрже пажљиво одабране ексципијенте укључујући магнезијум стеарат, меглумин, повидон, натријум хидроксид и сорбитол, који обезбеђују стабилност и поуздано ослобађање лека. Производи врхунског{8}}квалитета одржавају строге производне стандарде који гарантују конзистентност-до{10}}серије у карактеристикама снаге и растварања.

Есенцијална хипертензија

Примарна и најчешћа индикација за телмисартан 40 мг је лечење есенцијалне хипертензије код одраслих. Лек ефикасно смањује и систолни и дијастолни крвни притисак без утицаја на брзину пулса. Клиничка испитивања су показала да телмисартан 40 мг једном дневно доводи до значајног смањења крвног притиска, при чему је једна студија показала смањење од приближно 14/9 ммХг. Антихипертензивна ефикасност је независна од пола или старости, што га чини разноврсном опцијом за различите популације пацијената.

Почетак антихипертензивне активности се јавља постепено у року од 3 сата након прве дозе. Максимално смањење крвног притиска се генерално постиже 4 до 8 недеља након почетка лечења и одржава се током дуготрајне-терапије. Овај постепени почетак одражава механизам деловања лека и време потребно за испољавање пуног терапеутског ефекта.

Смањење кардиоваскуларног ризика

Поред лечења хипертензије, телмисартан има формалну индикацију за смањење ризика од-нефаталног можданог удара или-нефаталног инфаркта миокарда код одраслих старијих од 55 година или старијих са високим ризиком од развоја великих кардиоваскуларних догађаја који не могу да толеришу инхибитор ензима који конвертује ангиотензин{3}}. За ову индикацију, препоручена доза је 80 мг једном дневно. Међутим, доза од 40 мг често служи као почетна тачка за титрацију код ових високо{8}}ризичних пацијената, при чему је ескалација дозе вођена одговором крвног притиска и подношљивошћу.

Комбинована терапија

Телмисартан 40 мг се може ефикасно користити у комбинацији са другим антихипертензивним агенсима. Показало се да диуретици тиазидног-типа као што је хидрохлоротиазид и блокатори калцијумских канала као што је амлодипин изазивају адитивне ефекте на снижавање{3}} крвног притиска када се комбинују са телмисартаном. Ова флексибилност омогућава клиничарима да прилагоде режиме лечења индивидуалним потребама пацијената, постижући циљне крвне притиске са нижим дозама сваке компоненте лека.

Посебне популације

Код геријатријских пацијената није потребно прилагођавање дозе. За пацијенте са оштећењем бубрега, укључујући оне на хемодијализи, није потребно прилагођавање дозе-што је значајна предност с обзиром на то да се телмисартан не уклања из крви хемофилтрацијом и не може да се дијализује. Међутим, код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре, доза не би требало да прелази 40 мг једном дневно, а примена захтева опрез.

Супериорна 24-часовна контрола крвног притиска

Телмисартан обезбеђује ефикаснију контролу крвног притиска током целог 24-часовног интервала дозирања у поређењу са многим другим антихипертензивним агенсима. Однос најниже{3}}до-вршне вредности за дозе од 40-80 мг прелази 70% и за систолни и за дијастолни крвни притисак, што указује да се ефекат снижавања крвног притиска добро одржава током интервала дозирања. Ово је посебно важно за ублажавање раних јутарњих скокова крвног притиска, за које се зна да повећавају ризик од цереброваскуларних догађаја.

Кардиоваскуларна и цереброваскуларна заштита

Докази из стварног{0}}света из великих кохортних студија су показали да је телмисартан повезан са значајно нижим ризицима од можданог удара, срчане инсуфицијенције и смртности од свих{1}}узрока у поређењу са другим АРБ-овима. У једној студији на преко 83.000 одговарајућих пацијената, употреба телмисартана је била повезана са односом ризика од 0,805 за мождани удар, 0,75 за срчану инсуфицијенцију и 0,59 за смртност од свих{8}}узрока у поређењу са другим АРБ-овима. Ове користи су биле конзистентне у кључним подгрупама, укључујући пацијенте са дијабетесом, хроничном болешћу бубрега и хиперлипидемијом.

Метаболичке предности

Делимична активност агониста ППАР{0}} Телмисартана даје значајне метаболичке предности. Лек ублажава инсулинску резистенцију и хипертриглицеридемију, чиме се побољшавају компоненте метаболичког синдрома. Смањује укупни холестерол и нивое холестерола-липопротеина ниске густине. Истраживања су такође показала да телмисартан побољшава осетљивост на инсулин путем механизама независних од масног ткива. Ови метаболички ефекти чине телмисартан посебно вредним за хипертензивне пацијенте са истовременим метаболичким поремећајима.

Орган Протецтион

Клиничка испитивања су показала да је лечење телмисартаном повезано са статистички значајним смањењем протеинурије, укључујући и микроалбуминурију и макроалбуминурију, код пацијената са хипертензијом и дијабетичком нефропатијом. Лек такође смањује масу леве коморе и индекс масе леве коморе код пацијената са хипертензијом и хипертрофијом леве коморе. Ови -заштитни ефекти на органе одражавају способност лека да блокира штетна дејства ангиотензина ИИ на нивоу ткива, проширујући предности изван једноставних хемодинамских промена.

Повољан профил штетних ефеката

Профил штетних ефеката телмисартана је изузетно повољан. Најчешћи нежељени догађаји пријављени у испитивањима хипертензије-бол у леђима, синуситис и дијареја-се јављају са инциденцом од 1% или више. Лек не инхибира ензим-конвертујући ангиотензин (кининазу ИИ), ензим који разграђује брадикинин, и стога не потенцира нежељене ефекте посредоване брадикинином- као што су кашаљ или ангиоедем. Ово разликује телмисартан од АЦЕ инхибитора и доприноси бољем придржавању терапије.

Постепени повратак на почетну линију

Након наглог прекида лечења, крвни притисак се постепено враћа на вредности пре-третмана током периода од неколико дана без доказа о повратној хипертензији. Ово својство пружа маргину сигурности ако пацијенти пропусте дозе или прекину терапију, смањујући ризик од хипертензивних криза повезаних са наглим укидањем неких других антихипертензивних агенаса.

Почетна доза

За лечење есенцијалне хипертензије, препоручена почетна доза је 40 мг једном дневно. Неки пацијенти могу већ имати користи од дневне дозе од 20 мг, иако формулација од 40 мг пружа робусну почетну тачку за већину појединаца.

Титрација дозе

У случајевима када се циљни крвни притисак не постиже са 40 мг дневно, доза се може повећати на максимално 80 мг једном дневно. Када се разматра повећање дозе, неопходно је схватити да се максимални антихипертензивни ефекат генерално постиже 4 до 8 недеља након почетка лечења. Превремено повећање дозе пре ове временске тачке може довести до непотребног повећања оптерећења лековима.

Упутства за администрацију

Мицардис таблете су за оралну примену једном-дневно и треба их прогутати целе са течношћу. Таблете се могу узимати са или без хране. Храна благо смањује биорасположивост телмисартана-за приближно 6% са таблетом од 40 мг-али се не очекује да ће ово мало смањење изазвати клинички значајно смањење терапијске ефикасности.

Посебна разматрања о дозирању

За пацијенте са благим до умереним оштећењем јетре, доза не би требало да прелази 40 мг једном дневно. Није потребно прилагођавање дозе за геријатријске пацијенте или оне са оштећењем бубрега. Безбедност и ефикасност телмисартана код пацијената млађих од 18 година нису утврђени.

Управљање пропуштеном дозом

Ако се пропусти доза, треба је узети чим се сетите. Међутим, ако је скоро време за следећу дозу, пропуштену дозу треба прескочити и наставити са редовним распоредом дозирања. Двоструко дозирање треба избегавати.

Фаза иницијације

Првих 4 до 8 недеља терапије телмисартаном представљају почетну фазу, током које се постепено развија пуни антихипертензивни ефекат. Током овог периода треба периодично пратити крвни притисак да би се проценио одговор. За пацијенте који не постигну циљни крвни притисак са 40 мг, може се размотрити повећање дозе на 80 мг након овог почетног периода.

Фаза одржавања

Када се постигне циљни крвни притисак, почиње фаза одржавања. Терапија телмисартаном се обично наставља дугорочно-с обзиром да је хипертензија хронично стање које захтева континуирано лечење. Одличан профил подношљивости лека подржава континуирану употребу без потребе за одмором или вожњом бицикла.

Трајање терапије

Лечење хипертензије телмисартаном је углавном доживотно{0}}. Не постоји коначан "циклус" као што се може видети код лекова који се користе за акутна стања. Предности контроле крвног притиска-смањење можданог удара, инфаркта миокарда и других кардиоваскуларних догађаја-појачавају се током година континуираног лечења. Прекид лечења треба да се деси само под медицинским надзором, уз постепено смањење дозе ако је клинички индиковано.

Мониторинг Параметерс

Редовно праћење током терапије телмисартаном треба да укључи мерење крвног притиска, процену бубрежне функције и процену могућих нежељених ефеката. Код пацијената са дијабетесом, профили глукозе и липида се такође могу пратити, с обзиром на метаболичке ефекте лека.

Апсорпција

Након оралне примене, вршне концентрације телмисартана у плазми се постижу у року од 0,5 до 1 сат након дозирања. Фармакокинетика је нелинеарна у опсегу доза од 20 мг до 160 мг, са већим него пропорционалним повећањем концентрација у плазми са повећањем дозе.

Дистрибуција

Телмисартан се у великој мери везује за протеине плазме, при чему се везује преко 99,5%, првенствено за албумин и 1-кисели гликопротеин. Запремина дистрибуције је приближно 500 литара, што указује на екстензивно везивање ткива.

Метаболизам

Телмисартан се метаболише коњугацијом да би се формирао фармаколошки неактиван ацил глукуронид. Изоензими цитохрома П450 нису укључени у његов метаболизам, смањујући потенцијал за интеракције мед-лекови кроз овај пут. Након једне дозе, глукуронид представља приближно 11% измерене радиоактивности у плазми.

Елиминација

Терминално полувреме елиминације{0}}телемисартана је приближно 24 сата. Укупни клиренс из плазме прелази 800 мЛ/мин. Више од 97% примењене дозе се елиминише непромењено фецесом путем билијарне екскреције, при чему се само мале количине налазе у урину (0,91% и 0,49% укупне радиоактивности, респективно). Чини се да терминални полуживот-и укупни клиренс не зависе од дозе.

Карактеристике{0}}стабилног стања

Уз једно-дневно дозирање, телмисартан има индекс акумулације у плазми од 1,5 до 2,0. Најнижа концентрација у плазми је приближно 10% до 25% вршне концентрације у плазми. Овај фармакокинетички профил подржава давање једном-дневно уз одржавање значајне блокаде рецептора током интервала дозирања.

Трајање акције

Доза од 80 мг телмисартана скоро у потпуности инхибира повећање крвног притиска изазвано ангиотензином ИИ{1}}, при чему се инхибиторни ефекат одржава током 24 сата и још увек може да се измери до 48 сати. Ово продужено трајање деловања је кључна разлика у односу на многе друге антихипертензивне лекове.

Појашњење контекста

Важно је разјаснити да је пост{0}}терапија након циклуса (ПЦТ) концепт који потиче из области учинка{1}}која повећава употребу дрога, посебно циклуса анаболичких стероида. Телмисартан је лек који се издаје на рецепт за хипертензију и смањење кардиоваскуларног ризика, а не супстанца за{3}}побољшавање учинка. Концепт ПЦТ се не примењује на терапију телмисартаном у било ком конвенционалном медицинском смислу.

Престанак узимања Телмисартана

Када се телмисартан прекине из клиничких разлога-као што је прелазак на други антихипертензивни лек или управљање нежељеним ефектима-то треба да се уради под медицинским надзором. За разлику од неких лекова који захтевају сужавање како би се спречио феномен повлачења, телмисартан се генерално може прекинути без ризика од повратне хипертензије. Крвни притисак се постепено враћа на вредности пре{4}}третмана током неколико дана.

Прелазак на друге агенте

Ако пацијент прелази са телмисартана на други антихипертензивни лек, нови лек се обично започиње док се телмисартан још увек узима, са преклапањем како би се обезбедила континуирана контрола крвног притиска. Специфична стратегија транзиције зависи од фармаколошких особина оба агенса и клиничког статуса пацијента.

Праћење након укидања

Након што се телмисартан прекине, крвни притисак треба пратити како би се осигурало да алтернативна терапија адекватно контролише хипертензију. Пацијентима који прекину терапију телмисартаном без започињања алтернативне терапије треба редовно да проверава крвни притисак, пошто ће се хипертензија генерално вратити на нивое пре{1}}третмана.

Није потребна "рестаурација".

За разлику од анаболичких стероида, који потискују производњу ендогених хормона и захтевају ПЦТ да би обновио природну функцију, телмисартан не потискује ниједан ендогени систем који захтева „рестаурацију“. Систем ренин-ангиотензин-алдостерона, који телмисартан модулира, враћа се у своје основно стање по престанку узимања лека без потребе за посебним протоколом опоравка.

Бранд	СТРОМУСЦ
Трговачка имена	Телмисартан; Мицардис
ЦАС	144701-48-4
Моларна маса	514.629
МФ	C33H30N4O2
Чистоћа	Изнад 98%
Аппраранце	40мг*100

 

 

За све потребе, контактирајте нас

Е-пошта: Jasonraws106@gmail.com

ВхатсАпп: +86-15572565525
Телеграм: +86-15871669785

   

                                  

 

Телмисартан 40 мг (Мицардис) представља софистициран и веома ефикасан приступ у лечењу хипертензије. Његова јединствена комбинација фармаколошких својстава-селективног антагонизма АТ₁ рецептора, дугог полуживота-, високе липофилности, делимичне активности ППАР- агониста и повољних метаболичких ефеката-разликује га у АРБ класи и чини га пожељним избором за многе пацијенте.

Формулација од 40 мг служи као оптимална почетна доза за већину пацијената, обезбеђујући значајно смањење крвног притиска, истовремено омогућавајући индивидуализовану титрацију дозе. Одличан профил подношљивости лека, са уобичајеним нежељеним догађајима ограниченим на бол у леђима, синуситис и дијареју са ниским стопама инциденције, подржава дуготрајну-употребу.

Клинички докази доследно показују да телмисартан обезбеђује супериорну 24-сатну контролу крвног притиска и да је повезан са смањеним ризицима од можданог удара, срчане инсуфицијенције и смртности од свих узрока у поређењу са другим АРБ-овима. Ове предности се протежу даље од једноставног снижавања крвног притиска, одражавајући плеиотропне ефекте лека на метаболизам, функцију ендотела и заштиту органа.

За здравствене раднике и пацијенте, телмисартан 40 мг нуди добро-установљену, на доказима{2}}засновану опцију за управљање хипертензијом која балансира између ефикасности, безбедности и погодности. Једно-дозирање једном дневно, недостатак значајних интеракција са храном и повољан фармакокинетички профил подржавају придржавање и терапијски успех. Како наше разумевање хипертензије и њених компликација наставља да се развија, јединствена својства телмисартана постављају га као камен темељац терапије у догледној будућности.

Popularne oznake: високо-стромусц телмисартан(мицардис)40мг за лечење високог крвног притиска цас:144701-48-4, Кина висококвалитетни стромусц телмисартан(мицардис)40мг за лечење високог крвног притиска цас:144701-48-4 произвођачи, добављачи,