Висок{0}}Квалитет СТРОМУСЦ МК2866(Остарине)25мг*100 за бодибилдинг ЦАС:841205-47-8
МК2866, комерцијално познат као Остарине и научно као Енобосарм или ГТк-024, припада класи једињења која се називају селективни модулатори рецептора андрогена (САРМ). Првобитно развијен од стране ГТк, Инц. (сада Онцтернал Тхерапеутицс), дизајниран је за лечење стања -кошења мишића укључујући кахексију рака, саркопенију и Дуцхеннеову мишићну дистрофију. За разлику од традиционалних анаболичко-андрогених стероида, Остарине је конструисан да се селективно везује за андрогене рецепторе у мишићном и коштаном ткиву док минимизира активност у простати, скалпу и другим ткивима где су нежељени ефекти андрогена непожељни.
Шта је МК2866 (Остарине)?
МК2866, комерцијално познат као Остарине и научно као Енобосарм или ГТк-024, припада класи једињења која се називају селективни модулатори рецептора андрогена (САРМ). Првобитно развијен од стране ГТк, Инц. (сада Онцтернал Тхерапеутицс), дизајниран је за лечење стања -кошења мишића укључујући кахексију рака, саркопенију и Дуцхеннеову мишићну дистрофију. За разлику од традиционалних анаболичко-андрогених стероида, Остарине је конструисан да се селективно везује за андрогене рецепторе у мишићном и коштаном ткиву док минимизира активност у простати, скалпу и другим ткивима где су нежељени ефекти андрогена непожељни.
Ово једињење је напредовало кроз клиничка испитивања фазе И, ИИ и ИИИ, показујући значајан пораст чисте телесне масе код пацијената са раком и старијих субјеката у дозама од само 3 мг дневно. Упркос овим обећавајућим резултатима, ФДА није дала одобрење, а ГТк-ова нова апликација за лекове за стресну уринарну инконтиненцију није одобрена 2018. Остарин је и даље класификован као једињење за испитивање и забрањен је од стране Светске антидопинг агенције (ВАДА) у такмичарским спортовима.
Хемијски, Остарин је једињење класе не-стероидних арилпропионамида- са молекулском формулом Ц₁₉Х₁₄Ф₃Н₃О₃ и молекулском тежином од 389,33 г/мол. Његов ЦАС број је 841205-47-8. Једињење се обично примењује орално и показује високу биорасположивост - приближно 100% на моделима пацова.


Основне карактеристике и механизам деловања
Дефинишућа карактеристика МК2866 лежи у његовом ткивном-селективном механизму. Након оралне примене, Остарин се везује за андрогени рецептор (АР) са високим афинитетом-показујући Ки вредност од 3,8 нМ, највишу међу САРМ-овима. Рачунарске студије су показале да се МК2866 везује за АФ-1 регион у Н-терминалном домену АР протеина са афинитетом везивања од -9,4 Кцал/мол.
Када се веже, комплекс Остарине{0}}АР пролази кроз конформациону промену која се разликује од оне коју производе тестостерон или дихидротестостерон. Ова јединствена структурна промена промовише нуклеарну транслокацију и интеракцију са елементима одговора андрогена на ДНК, активирајући гене укључене у синтезу протеина, задржавање азота и миогену диференцијацију. У скелетним мишићима, МК2866 снажно активира анаболичке сигналне путеве укључујући ПИ3К/Акт/мТОР, повећавајући синтезу мишићних протеина док истовремено смањује деградацију протеина супресијом убиквитин{5}}протеазомских и миостатинских путева.
Селективност ткива је додатно појачана понашањем једињења у претклиничким моделима. Код кастрираних мужјака пацова, Остарине је олакшао опоравак тежине простате за 39,2%, тежине семенских везикула за 78,8%, а-најзначајније-стимулисао је раст мишића леватор ани на 141,9% кастрираних контролних нивоа. То значи да је једињење приближно четири пута ефикасније на анаболичко мишићно ткиво него на андрогена ткива попут простате.
Критично је да Остарине не подлеже редукцији 5-алфа у снажнији метаболит (за разлику од тестостерона), нити се ароматизује у естроген. Ово објашњава мању инциденцу андрогених нежељених ефеката као што су губитак косе, акне и повећање простате, као и естрогене нежељене ефекте као што су гинекомастија и задржавање воде.
Примене у бодибилдингу
У заједници бодибилдинга, Остарине је стекао репутацију најраспрострањенијег САРМ-а. Његове примене обухватају три примарна контекста:
Циклуси резања: Током калоријских дефицита, Остарине показује посебну ефикасност у очувању мишићне масе. Када су калорије ограничене, брзина метаболизма и нивои хормона обично опадају, али Остарине дозвољава спортистима да смање калорије, а да не осете смањење мишића и снаге које обично прате агресивну дијету. Такође помаже у расподели хранљивих материја, помажући усмеравању хранљивих материја ка мишићном ткиву, а не складиштењу масти. За потребе резања, препоручене дозе се обично крећу од 15-20 мг дневно током 6-8 недеља.
Рекомпозиција: Способност истовременог губитка телесне масти уз добијање мишићне масе представља "свети грал" за многе спортисте физичке грађе. Предности Остарине поделе хранљивих материја чине га ефикасним за ову сврху-узимајући залихе масти и преусмеравајући их, заједно са повећаним уносом калорија, ка мишићном ткиву. Рекомпозиција обично захтева дуже трајање, са протоколима који се често протежу на 8 недеља са 20-25 мг дневно.
Булкинг: Иако није примарни избор за акумулацију масе-једињења као што је ЛГД-4033 дају драматичније скокове на скали-Остарин и даље доноси респектабилне добитке немасне масе. Многе рецензије корисника документују повећање од 7-9 фунти чисте телесне масе током 8-недељног циклуса са 25 мг дневно. Кључна разлика је у томе што Остарине гради "квалитетне" мишиће који се могу лако одржавати након циклуса.
Бридге Апплицатионс: Неки напредни корисници укључују Остарине између тежих циклуса како би одржали добитке, док истовремено омогућавају телу да се опорави од више супресивних једињења. Међутим, ова пракса остаје контроверзна и захтева пажљиво разматрање кумулативне супресије.
Документоване погодности
Предности МК2866 се протежу изван анегдотских извештаја и подржане су клиничким истраживањима. Фаза ИИ испитивања код пацијената са раком показала су статистички значајно повећање чисте телесне масе при дозама од 1 мг и 3 мг дневно током 16 недеља, без обзира на тип рака, режим хемотерапије или основни нутритивни статус. Клиничка студија-до-која је процењивала Остарине у поређењу са другим САРМ-ом открила је да Остарине повећава чисту телесну масу и снагу притиска ногу. Тхе Ланцет Онцологи објавила је налазе Добса ет ал. (2013) показују да су пацијенти у групама са енобосармом имали значајно повећање чисте телесне масе у поређењу са плацебом, без доказа о андрогеним или естрогеним нуспојавама.
За бодибилдере, практичне предности су следеће:
●Очување мршаве масеу државама{0}}ограниченим уносом калорија
●Скроман добитак немасне масеод 3-6 фунти током дисциплинованих циклуса
●Побољшана физичка функцијаи снага{0}}пењања степеницама
●Без ароматизације, елиминишући нежељене ефекте{0}}повезане са естрогеном
●Орална биорасположивост, отклањајући потребу за ињекцијама
●Нема алкилације јетре, смањујући стрес на јетри у поређењу са 17 -алкилованим оралним путем
Дозирање од 25 мг: образложење и протокол
Дневна доза од 25 мг представља горњи крај уобичајено препоручених опсега и сматра се "слатким местом" за апликације у бодибилдингу. Клиничка испитивања су показала ефикасност при много нижим дозама (1-3 мг) код старијих и кахектичних популација; физичка заједница једноставно повећава ово 5-10× за побољшане ефекте код здравих, обучених појединаца.
●Распоред дозирања: Због свог ~24-полуживота-, Остарине захтева оралну примену само једном-дневно. Овај погодан распоред дозирања одржава стабилне концентрације у плазми током дана. Максималне концентрације у плазми се обично постижу отприлике 3 сата након примене.
●Администрација: Остарине је доступан у облику течности и капсула. Течне суспензије треба чувати на собној температури даље од светлости и остати стабилне месецима када су запечаћене. Форме у праху треба чувати на -20 степени ради дуготрајног чувања.
●Приступ титрације: За прве{0}}кориснике, опрезан приступ подразумева почетак од 10-15 мг дневно током прве 1-2 недеље да би се проценила толеранција, а затим повећање на 25 мг. Неки протоколи користе постепену ескалацију: 10 мг током 3 недеље, 15 мг током 1 недеље, затим 25 мг за остатак. Ово омогућава телу да се прилагоди и помаже у идентификацији индивидуалне осетљивости.
●Ресеарцх Досе Ранге: Шира истраживачка заједница обично користи 10-25 мг дневно током циклуса од 6-8 недеља, са неким продужењем до 12 недеља. Дозе веће од 25 мг се генерално не препоручују због смањеног поврата и повећаног профила нежељених ефеката.
Дужина циклуса и разматрања
Стандардна дужина циклуса за Остарине од 25 мг дневно је 8 недеља. Чини се да ово трајање оптимизује равнотежу између резултата и нежељених ефеката. Понекад се користе краћи циклуси од 4-6 недеља, али се генерално сматрају недовољним за значајне резултате. Неки напредни корисници користе продужене циклусе од 10-12 недеља, али носе повећан ризик супресије.
Структура циклуса:
●Недеље 1-8: 25 мг Остарине дневно, узимано у исто време сваког дана
●Недеља 9-12 (опционо): Мини-ПЦТ протокол
●Укупно слободно време: Дужина циклуса + трајање ПЦТ пре разматрања другог циклуса
●Синергијско упаривање: Остарине се понекад додаје са ГВ501516 (Цардарине) за побољшани губитак масти и издржљивост током фаза сечења. Међутим, слагање повећава сложеност и потенцијалне нежељене ефекте и генерално се препоручује само искусним корисницима.
Полувреме-: фармакокинетички профил
Полуживот{0}}Остарине је предмет неких варијација у литератури, са пријављеним вредностима у распону од 6 сати до 24 сата у зависности од контекста мерења.
Терминал Халф-Лифе: У студијама на људима, полувреме елиминације-приближно је 14-24 сата. Ово дуже време полувремена -подржава орално дозирање-једном дневно и омогућава стабилне концентрације у плазми. Концентрације{9}}у стању динамичке равнотеже се постижу у року од приближно 5 дана дневног дозирања на основу ~24-часовног полуживота.
Полувреме{0}} плазме: После интравенске примене на животињским моделима, Остарине показује спорији пад концентрације у плазми са полуживотом-од приближно 6 сати, у поређењу са 2,6-4,0 сати за друге САРМ-ове супституисане цијано/нитро.
Метаболизам и излучивање: Остарин се првенствено метаболише помоћу ЦИП3А4, УГТ1А1 и УГТ2Б7, са енобосарм глукуронидом као примарним метаболитом. Код модела пацова, излучивање се одвија претежно кроз фецес (70%) и урин (21-25%).
Практичне импликације: Полувреме од 24-часа-значи да једна дневна доза одржава ефективне нивое у крви током целог дана. Пропуштање дозе је мање последица него код једињења са краћим дејством, иако је доследност и даље важна за оптималне резултате.
Пост{0}}терапија након циклуса (ПЦТ)
Упркос „благој“ репутацији која се често везује за САРМ, Остарине у дози од 25 мг дневно сузбија производњу ендогеног тестостерона. Степен супресије зависи од дозе-зависе-веће дозе производе значајнију супресију. Иако је супресија минимална у односу на оно што се дешава након употребе анаболичких стероида, оно је стварно и захтева пажњу.
Када је ПЦТ неопходан: Препоручује се "мини" ПЦТ од 3-4 недеље за сваки циклус који траје протекле четири недеље. За циклус од 25 мг / 8 недеља, ПЦТ се препоручује. Краћи циклуси са нижим дозама (нпр. 10 мг / 8 недеља) могу се опоравити само уз помоћ природног теста, иако је крвни тест једини дефинитиван начин да се одреди статус опоравка.
ПЦТ протоколи:
СЕРМ{0}}Басед Мини-ПЦТ: Најчешћи приступ користи или Нолвадек (тамоксифен) или Цломид (кломифен).
Нолвадек Протоцол: 20/20/10/10 (мг дневно током 4 недеље). 1. недеља: 20 мг дневно; 2. недеља: 20 мг дневно; 3. недеља: 10 мг дневно; Недеља 4: 10 мг дневно.
Цломид Протоцол: 25 мг дневно током 4 недеље. Неки протоколи користе сужени приступ: 25/25/12.5/12.5.
Алтернативни конусни приступ: Неки корисници користе Остарине током ПЦТ-а у смањеним дозама (25 мг за прве 1-2 недеље ПЦТ, након чега следи 12,5-15 мг за остатак). Међутим, ова пракса је контроверзна јер може продужити потискивање, а не олакшати опоравак.
Натурал Тест Боостерс: Иако нису замена за СЕРМ, природни додаци као што је Д-аспарагинска киселина (3000 мг дневно) се понекад користе као додаци током ПЦТ.
Блоодворк Рецоммендатионс: Свеобухватни крвни тест треба да се уради на почетку, у средини-циклуса и 4 недеље након-циклуса. Кључни маркери укључују:
●Укупни и слободни тестостерон
●ЛХ (лутеинизирајући хормон) и ФСХ (фоликуле{0}}стимулирајући хормон)
●Осетљиви естрадиол (Е2)
●Комплетан липидни панел
●Ензими јетре: АЛТ, АСТ, ГГТ
●Комплетна крвна слика (ЦБЦ)
ПЦТ Дуратион: Већина ПЦТ протокола траје 4 недеље. Анализа крви на крају ПЦТ потврђује да ли се природна производња тестостерона адекватно опоравила.
Нежељени ефекти и управљање ризиком
Иако Остарине има повољнији профил нежељених ефеката од традиционалних анаболичких стероида, није без ризика.
Хормонска супресија: При 25 мг дневно, супресија тестостерона је клинички значајна. Корисници могу искусити низак либидо, умор и промене расположења повезане са смањеним тестостероном.
Промене липидног профила: Документовано је смањење ХДЛ холестерола у зависности од-дозе. Овај кардиоваскуларни фактор ризика захтева праћење и ублажавање кроз интервенције у начину живота.
Токсичност за јетру: Иако Остарин није 17 -алкилован и сматра се мање хепатотоксичним од оралних стероида, постоје извештаји о случајевима холестатског оштећења јетре. У анегдотским евиденцијама пријављено је благо повишење ензима јетре.
Клинички подаци
|
Бранд |
СТРОМУСЦ |
|
Трговачка имена |
Енобосарм, ГТк-024; МК-2866; Остарине; С-22 |
|
ЦАС |
841205-47-8 |
|
Моларна маса |
389.334 |
|
Формула |
C19H14F3N3O3 |
|
Чистоћа |
Изнад 98% |
|
Аппраранце |
25мг*100 |
За све потребе, контактирајте нас
Е-пошта: Jasonraws106@gmail.com
ВхатсАпп: +86-15572565525
Телеграм: +86-15871669785

Закључак
За разлику од тестостерона или анаболичких стероида, Остарине се не ароматизује у естроген нити се претвара у ДХТ, што смањује ризик од андрогених нежељених ефеката као што су губитак косе или повећање простате. Оно што Остарине чини јединственим је његова обимна клиничка позадина. У испитивањима фазе ИИ и ИИИ, показало се да повећава чисту телесну масу и побољшава физичке перформансе код популација које пате од-слабљења мишића
Popularne oznake: високо-стромусц мк2866(остарине)25мг*100 за бодибилдинг цас:841205-47-8, Кина висококвалитетни стромусц мк2866(остарине)25мг*100 за бодибилдинг цас:841205-47, произвођач су: 841205-47

