Варденафил за лечење сексуалне дисфункције ЦАС: 224785-90-4

Шта је Варденафил? Иза основне класификације

Варденафил је моћан и веома селективни усмени фосфодиестерона типа 5 (ПДЕ5) инхибитор. Његова основна механизам огледала остале ПДЕ5 инхибиторе: Спречава квар цикличног у Ганосин монофосфату (ЦГМП) у оквиру глатких мишићних ћелија корпуса кавернозума у ​​пенису. ЦГМП је пресудан интрацелуларни сигнални молекул израђен као одговор на сексуалну стимулацију и ослобађање азотног оксида (не). Инхибицијом ПДЕ5, Варденафил омогућава ниво ЦГМП-а да се надмаше, што доводи до продуженог опуштања глатког мишића, повећане прилив артеријског крви, ограниченог венског одлива и на крају, чврст и одрживо ерекцијуКао одговор на сексуално узбуђење. Пресудно, тонеизазивају спонтане ерекције; Сексуална стимулација остаје суштински окидач.

Развијен од стране Баиер-а и ГлакоСмитхКинеа, у почетку је одобрио ФДА 2003. године под робним именом Левитра (филм - пресвучена таблета), а касније као СТАКСИН (орално распадајући таблете - одт). Његова хемијска структура се суптилно разликује из Силденафила и Тадалафила, доприносећи њеном јединственом фармакокинетичкој и фармакодинамичкој својствима.

Размишљање Варденафила лежи у неколико кључних карактеристика:

● Висока селективност ПДЕ5:Варденафил показује изузетно високу селективност за ПДЕ5 преко других ПДЕ ензима (попут ПДЕ6 у мрежници, повезан са визуелним поремећајима). То се односи на потенцијално нижу учесталост офф - циљане ефекте попут плавог - затамњене визије у поређењу са силденафилом, иако су главобоље и испирање уобичајени. Профил селективности често се сматра интермедијаром између Силденафил-а (мање селективног) и тадалафил (веома селективно, али са другачијим искључено - циљаним профилом).

● Потенција:Миллиграм за милиграм, Варденафил се углавном сматра моћним од Силденафил-а, захтева ниже дозе за упоредиву ефикасност у многим појединцима. То не значи да је то "јачи" укупно, али одражава његов афинитет везивања.

● Двоструке формулације:Варденафил Јединствено постоји у два основна форма:

○ Филм - обложене таблете (левитра):Стандардна орална примена са водом (5 мг, 10 мг, 20 мг снаге).

○ орално распадање таблета (одт - СТАКСИН):Дизајниран да се брзо растопи на језику без воде (снаге 10 мг). Ово нуди значајна практичност, дискрецију и потенцијално бржи почетак за неке, јер апсорпција одмах започиње у оралној слузокожности, заобилазећи почетну растварање желуца. Биорасположивост одт је нешто већа од филма - пресвучена таблета.

● Предвидљиво почетак и трајање:ВАРДЕНАФИЛ обично постиже концентрације врхунског плазме (ТМАКС) у року од 0,5 до 1 сата за филм - пресвучен таблет и потенцијално нешто брже (средња ~ 1 сат) за одт. Његов ефективни прозор углавном обухвата 4 - 5 сати пост-дозе, позиционирање између брзог почетка силденафила и продуженог трајања Тадалафила. Ово нуди предвидљив "прозор могућности" за планиране сексуалне активности.

● Нијанса за интеракцију хране:Док је висок - масноћа може значајно одложити и смањити апсорпцију (АУЦ) филма - пресвучен Варденафил (за ~ 20-40% за ТМАКС и ~ 20-40% за Цмак), овај ефекат је изразито смањен или потенцијално занемарљив са одт формулацијом (СТАКСИН). Због тога је одт пожељну опцију онима који више не воле да се суле око лекова.

● Примарно одобрено индикација: Еректилна дисфункција (ЕД):Варденафил је ФДА - одобрен и широко користи глобално за лечење ЕД разних етиологија (васкуларних, неурогених, психогених или мешовитих). Ефикасно је у широком спектру пацијената, укључујући оне са дијабетесом, пост - простатектомијом (нерв {{{- штедњак) и повреда кичмене мождине, мада је ефикасност можда донекле смањена у озбиљним случајевима попут билатералних оштећења живаца попут билатералних оштећења живаца попут билатералних оштећења живаца попут билатералних оштећења живаца попут билатералних оштећења живаца попут билатералних оштећења живаца попут билатералних оштећења жиђа

● Истраживање / искључено - Етикета користи:

○ Плућна артеријска хипертензија (пах):Као и други инхибитори ПДЕ5, Варденафил је проучаван за Пах. Док Силденафил и Тадалафил имају специфичне одобрења и формулације за Пах, Варденафилску употребу остаје пре свега - етикета у овом контексту, која се често разматра када друге опције нису погодне или толериране.

○ Раинаудов феномен:Ограничене студије сугеришу потенцијалну корист у смањењу фреквенције и тежине вазоспистичних напада у основне раинауда, која користи њене вазодилаторне ефекте.

○ Надвинарска болест (превенција):Нека истраживања истражује инхибиторе ПДЕ5, укључујући Варденафил, за спречавање високог - висине плућне едеме (хапе) због својих плућних вазодилацијских ефеката, али то није стандардна пракса.

Варденафил нуди неколико различитих накнада у оквиру класе ПДЕ5 инхибитора:

● Висока ефикасност у разноврсној популацији:Доказана ефикасност у широком спектру узрока и озбиљности.

● Повољан профил нуспојава (селективност):Нижа учесталост визуелних поремећаја у вези са ПДЕ6 (попут плаве визије) у поређењу са Силденафил-ом због врхунске селективности.

● Погодност ОТТ формулације (СТАКСИН):Значајна предност пацијентима који траже дискрецију, оне са дисфагијом или онима који не воле гутање пилула. Смањена интеракција хране је главна практична корист.

● Предвидљиво, умерено трајање:Ефикасан прозор 4-5 сата пружа поуздани временски оквир за планирану интимност без дуготрајног ({{1} сата) посвећености Тадалафила, који неки проналазе пожељније.

● Потенција:Дозе ниже милиграма могу постићи ефикасност упоредиве са већим дозама других агената, потенцијално смањујући оптерећење пилула или трошкове по ефикасној дози (иако су трошкови бренда често слични).

● Потенцијал за свакодневно дозирање (ниска доза):Иако није била његова примарна употреба, ниже дозе (нпр. 5 мг дневно) је за непрекидно спремност, слично ниском - дози Тадалафил, иако је на тај начин мање прописана у односу на тадалафил.

Дозирање је индивидуализовано и захтева медицински надзор:

● Почетна доза (филм - обложена - левитра):Обично 10 мг узима се орално, отприлике 25-60 минута пре предвиђене сексуалне активности. Доза се може повећати на 20 мг или се смањила на 5 мг на основу ефикасности и толеранције.

● Почетна доза (ОДТ - СТАКСИН):10 мг таблета постављена на језик да се распада без воде. Може се узети са или без хране. Време је слично (25-60 минута пре секса). Постоји само снаге од 10 мг; Подешавање дозе није могуће само са самом формулацијом.

● Максимална доза:20 мг једном дневно за филм - пресвучене таблете; 10 мг једном дневно за одт.

● Фреквенција дозирања:Максимално једном по 24 сата.

● Фактори прилагођавања дозе:

○ Старост:Старији пацијенти (већи од или једнаких 65 година) могу имати повећану изложеност; Почевши од 5 мг филма - пресвучен се често препоручује.

○ Оштећење јетре:Умерено (дете - Пугх б) Умањење вредности значајно смањује одобрење. Максимална доза је 5 мг филм - пресвучена или избегава одт. Тешко оштећење (дете - Пугх Ц) је контраиндикација.

○ Умањење бубрега:Блага до умереног оштећења (ЦРЦ13 30-80 мл / мин) обично не захтева прилагођавање. Тешко оштећење (ЦРЦ13<30 mL/min) warrants caution; starting with 5mg film-coated and careful monitoring is advised; ODT not specifically studied.

 Истодобни лекови: Пресудно, Смањење дозе (нпр. Почевши од 2,5 мг филма - пресвученог, макс. Избегавајте употребу са нитратима или гинилатним циклазе стимулаторима (Риоцигуат) због озбиљне хипотензивне ризике. Алпха - блокатори захтевају пажљиво време / одвајање доза.

Варденафил се не користи у традиционалном "циклусу" попут анаболичких стероида. То је на - потражња за потражњом:

● На - Дозирање потражње:Стандардни и најчешћи приступ. Појединачна доза (5 мг, 10 мг или 20 мг филм - пресвучена или 10 мг одт) узима се отприлике 25-60 минута пре предвиђене сексуалне активности. Ефекти су ограничени на дан дозирања.

● Свакодневно ниско - доза (мање честа):Иако није његова примарна означена употреба, неке студије и клиничка пракса укључују ниску дозу (нпр. 5 мг филм - пресвучен) једном дневно, без обзира на планирану сексуалну активност. Циљ за непрекидне терапеутске нивое, омогућавајући спонтаност. Овај приступ је мање успостављен за Варденафил него за Тадалафил (који има специфично слабо - одобрено од одобрене дозе). Захтева пажљиво разматрање трошкова, потенцијала дуго- термина нуспојаве и интеракције о дрогама.

● Полу - живот (Т½):Отприлике 4 - 5 сати за филм - обложене таблете и одт. Ово је време које је потребно за концентрацију лека у плазми да се смањи за половину. Овај умерени полуживот потпадаје своје ефикасно трајање од 4-5 сати.

● Почетак (ТМАКС):Пеак концентрације у плазми достижу се за око 0,5 - 1 сат за филм пресвучену таблету и средњи од 1 сата (распон 0,5-1,5 сати) за одт. ОСП-ова апсорпција почевши од устимамоћиДоводе до нешто бржег почетка код неких појединаца у поређењу са филмом - пресвученом верзијом, посебно ако је снимљено храном.

● Елиминација:Првенствено метаболизовано у јетри путем цитохроме П450 система (углавном ЦИП3А4, мањи допринос ЦИП3А5 и ЦИП2Ц изоформи). Метаболити се излучују углавном у измету (91-95%) и у мањој мери у урину (2-6%).

Варденафил је генерално безбедан када се правилно користи под медицинским смерницама, али има критична ограничења и потенцијалне ризике:

● Апсолутне контраиндикације (не користите):

 Истодобна терапија нитрата:Било који облик (сублингвални, орални, спреј, закрпа, маст) или донатори азот оксида. Изазива дубок, живот - прети хипотензију.

 Истодобни стимулатори Гинилате ЦИКЛАСЕ (нпр., Риоцигуат):Тешки ризик хипотензије.

 Позната преосетљивост:У Варденафил или било коју компоненту формулације.

○ Тешко оштећење јетре (дете - Пугх Ц).

○ Крај - стадијум бубрежне болести која захтева дијализу (због недостатка података и потенцијалних ризика).

○ наследни дегенеративни ретилни поремећаји (нпр. Ретинитис пигментоса):Не- артерична предња исхемијска оптичка неуропатија (наион) ретко је пријављена на ПДЕ5 инхибиторима; Ризик се може повећати у онима са овом историјом.

● Значајне мере предострожности и упозорења (употреба са изузетним опрезом / медицинским надзором):

○ Кардиоваскуларна болест:Није за употребу код мушкараца за које је сексуална активност нејасна због основног кардиоваскуларног статуса (нпр. Нестабилна ангина, недавни ми, озбиљни срчани затајење, живот - претећи аритмију, хипотензија<90/50 mmHg, uncontrolled hypertension >170/100 ммХГ). Тестирање стреса може се гарантовати. Инхибитори ПДЕ5 имају благе вазодилаторне ефекте.

 Дуготрајна ерекција / приапизам: Erections lasting >4 сата захтевају тренутну медицинску помоћ да спречи трајно оштећење ткива и немоћи. Ризик је можда већи у српској ћелији Анемија, Леукемиа, вишеструка мијелома, деформитети пениса (Пеироние'с).

○ Додан губитак слуха:Ретки извештаји нагнуте смањење или губитак саслушања, понекад са тинитусом и вртоглавицом; Каузалитет није у потпуности успостављен, али опрез је саветовао, посебно у онима са историјом.

○ Тешко оштећење бубрега (ЦРЦ13<30 mL/min):Захтева подешавање дозе и опрез.

○ Умерено оштећење јетре (дете - пугх б):Захтева подешавање дозе (макс. 5 мг филм - пресвучен; избегавајте ОДТ).

○ Алпха - блокатори:Значајан потенцијал за хипотензију. Одвојено дозирање за најмање 6 сати; Иницирајте Варденафил само након што је пацијент стабилан на АПХА - терапији блокаде. Почните са најнижим дозом Варденафил (2,5 мг или 5 мг филма - пресвучен). Интеракција тамсулосина је мање изражена, али опрез се још увек саветује.Избегавајте одт са Алпха - блокаторима.

○ Потент ЦИП3А4 инхибитори:Значајно повећати ниво Варденафил-а (АУЦ се повећава до 10 - набора са кетоконазолом / ритонавиром). Максимална доза је 2,5 мг филм - обложена за 24 сата са јаким инхибиторима (кетоконазол 400мг / дан, итраконазол, ритонавир); Макс. 5 мг пресвучен умереним инхибиторима (еритромицин, кларитромицин, кетоконазол 200 мг / дан, сок од грејпа).Избегавајте од от са потентним инхибиторима ЦИП3А4.

○ Умерени ЦИП3А4 индуктори (нпр. Ефавиренз, рифампин):Може смањити ефикасност Варденафил; Можда ће бити потребне веће дозе опрезно.

○ поремећаји крварења / активна пептичка улцерација:Теоретски ризик; ОПРЕЗ је саветован.

○ Анатомско деформитет пениса:Повећани ризик од приаписма.

● Заједнички штетни ефекти (обично благи - умерени и пролазни):Главобоља (15%), испирање (11%), диспепсија (жгаравица / пробава - 4-7%), назално загушење (9%), вртоглавица (2%), грипа - попут симптома. Мање уобичајено: бол у леђима, МИАЛГИА, мучнина, ринитис. Одт може изазвати измењени укус.

● Токсичност (предозирање):Очекивани ефекти су преувеличани продужење нуспојава: тешка хипотензија, продужена ерекција, синкопа, потенцијално срчани догађаји. Подршка нега је одржавање; Хемодијалисис је мало вероватно ефикасан због веза високог протеина.

Трговачка имена	Левитра, Стакин, Виванза
Омотач	224785-90-4
Моларна маса	488.61
Формула	C23H32N6O4S
Чистоћа	Изнад 98%
Оправдање	Бели кристални прах

 

 

Било које потребе, контактирајте нас

Е-пошта: Jasonraws106@gmail.com

ВхатсАпп: +86-15572565525
Телеграм: +86-15871669785

   

                                   

 

ВАРДЕНАФИЛ ТРЕНВЕС ЊЕГОВА НИЈЕ ГЛАВНО КАО САВРШЕНО И ВЕЛИКОЛИКО СЕЛЕ5 инхибитор ПДЕ5 са предвидљивим кинетиком и јединственим предностима, посебно њеном от формулацијом која нуди дискрецију и смањену интеракцију хране и смањена интеракција хране. Његов 4 - 5-сатни ефективни прозор нуди поуздани временски оквир за планирану интимност без проширене обавезе. Док дели је основни механизам и многе предности њене класе, његов изразити профил селективности и двоструке формулације нуде драгоцене алтернативе. Међутим, његова употреба захтева пажњу на његову специфичну фармакокинетику, обавезне контраиндикације (посебно нитрате / риоцигуат) и значајне мере предострожности у погледу кардиоваскуларног статуса, интеракције лекова (инхибитори ЦИП3А4, алфа-блокатори) и оштећења јесека / бубрега. Прописивање Варденафила захтева темељно разумевање здравственог профила пацијента и пратећих лекова да безбедно и ефикасно искористе њену ефикасност, чинећи га драгоценим алатом за прилагођену АЛД менаџмента.

Popularne oznake: Варденафил за лечење сексуалне дисфункције ЦАС: 224785-90-4, Кина Варденафил за лечење сексуалне дисфункције ЦАС: 224785-90-4 Произвођачи, добављачи, фабрика