Анастрозоле

Анастрозол, који се продаје под брендом Аримидек, је лек који се користи у лечењу рака дојке. Припада класи лекова познатих као инхибитори ароматазе. Инхибитори ароматазе делују тако што смањују производњу естрогена, хормона који може да подстакне раст одређених врста рака дојке. Конкретно, користи се за рак дојке који је позитиван на хормонске рецепторе. Такође се користи за превенцију рака дојке код особа са високим ризиком. Узима се на уста.

Анастрозол је патентиран 1987. и одобрен је за медицинску употребу 1995. Налази се на Листи есенцијалних лекова Светске здравствене организације. Анастрозол је доступан као генерички лек. У 2020. години, то је био 180. најчешће преписивани лек у Сједињеним Државама, са више од 3 милиона рецепата.

 

 

 

Рак дојке: Анастрозол се користи у лечењу и превенцији рака дојке код жена. Аримидек, тамоксифен, само или у комбинацији (АТАЦ) испитивање је било на локализованом карциному дојке и жене су примале или анастрозол, селективни модулатор естрогенских рецептора тамоксифен, или обоје током пет година, након чега је уследило пет година праћења. Након више од 5 година, група која је примала анастрозол имала је боље резултате од групе која је примала тамоксифен. Испитивање је показало да је анастрозол пожељна медицинска терапија за жене у постменопаузи са локализованим раком дојке позитивним на естрогенски рецептор.

Рани пубертет: Анастрозол се користи у дози од 0. 5 до 1 мг/дан у комбинацији са антиандрогеном бикалутамидом у лечењу периферног прераног пубертета, на пример због породичног прераног пубертета ограниченог на мушкарце (тестотоксикоза) и МцЦуне-Албригхт синдрома, код дечака.

Доступни облици: Анастрозол је доступан у облику оралних таблета од 1 мг. Нема доступних алтернативних облика или рута.

 

 

Контраиндикације анастрозола укључују преосетљивост на анастрозол или било коју другу компоненту формулација анастрозола, трудноћу и дојење. Запажене су реакције преосетљивости на анастрозол укључујући анафилаксију, ангиоедем и уртикарију.

Анастрозол је доступан у облику таблета и обично се узима једном дневно, са или без хране. Препоручена доза може да варира у зависности од појединачних фактора и специфичног плана лечења рака који је прописао здравствени радник.

 

 

Биорасположивост анастрозола код људи није позната, али је утврђено да се добро апсорбује код животиња. Апсорпција анастрозола је линеарна у распону доза од 1 до 20 мг/дан код људи и не мења се при поновљеној примени. Храна не утиче значајно на степен апсорпције анастрозола. Максимални нивои анастрозола се јављају у просеку 3 сата након примене, али са широким опсегом од 2 до 12 сати. Нивои анастрозола у стању динамичке равнотеже се постижу у року од 7 до 10 дана континуиране примене, са 3. 5-акумулацијом. Међутим, максимална супресија нивоа естрадиола се јавља у року од 3 или 4 дана терапије.

Утврђено је да активни ефлукс анастрозола преко П-гликопротеина на крвно-мождану баријеру ограничава продирање анастрозола у централни нервни систем код глодара, док то није био случај са летрозолом и ворозолом. Као такав, анастрозол може имати периферну селективност код људи, иако то тек треба да буде потврђено. У сваком случају, естрадиол се синтетише периферно и лако прелази крвно-мождану баријеру, тако да би се од анастрозола и даље очекивало да смањи нивое естрадиола у централном нервном систему до одређеног степена. Везивање анастрозола за протеине плазме је 40 процената.

Метаболизам анастрозола је Н-деалкилацијом, хидроксилацијом и глукуронидацијом. Инхибиција ароматазе је последица самог анастрозола, а не метаболита, при чему је главни циркулишући метаболит неактиван. Полувреме елиминације анастрозола је 40 до 50 сати (1,7 до 2,1 дана). Ово омогућава згодну администрацију једном дневно. Лек се елиминише претежно метаболизмом у јетри (83 до 85 процената), али и резидуалним излучивањем преко бубрега у непромењеном облику (11 процената). Анастрозол се првенствено излучује урином, али у мањој мери и фецесом.

 

 

Назив производа	Аримидек, Аремед
Друго име	Анастразол; анастрозол; ИЦИ-Д1033; ЗД-1033
ЦАС	120511-73-1
Моларна маса	293.374
МФ	C17H19N5
Чистоћа	Изнад 98 посто
Аппраранце	Бели цисталин прах

 

За све потребе, контактирајте нас
Email: Jasonraws106@gmail.com
ВхатсАпп: плус 86-15572565525
Телеграм: плус 86-19128233885

 

 

Аримидек (генерички назив: анастрозол) је лек за инхибиторе ароматазе који утиче на тело на неколико начина:
Супресија естрогена: Аримидек делује тако што инхибира ензим ароматазу, који претвара андрогене (мушке хормоне) у естрогене (женске хормоне) у различитим ткивима, укључујући масноћу, мишиће и ткиво дојке. Блокирајући ароматазу, Аримидек смањује производњу естрогена у телу, што доводи до нижих нивоа естрогена.

Лечење рака дојке: Аримидек се првенствено користи у лечењу рака дојке позитивног на хормонске рецепторе код жена у постменопаузи. Естроген може подстаћи раст одређених карцинома дојке, а смањењем нивоа естрогена, Аримидек помаже у инхибицији раста и ширења ових ћелија рака.

Хормонска равнотежа: Код жена у постменопаузи, јајници престају да производе естроген. Међутим, друга ткива, као што је масно ткиво, могу наставити да производе естроген кроз деловање ароматазе. Аримидек помаже у одржавању хормонске равнотеже спречавањем претварања андрогена у естроген, чиме се смањује ниво естрогена у телу.

Нежељени ефекти: Аримидек може изазвати различите нежељене ефекте због својих ефеката на смањење естрогена. Уобичајени нежељени ефекти могу укључивати валунге, бол у зглобовима или укоченост, слабост, умор, главобољу, мучнину и осип на кожи. Такође може допринети губитку коштане масе (остеопорози) током времена, повећавајући ризик од прелома.

Терапија замене хормона (ХРТ): Аримидек се не користи као терапија замене хормона. Посебно је дизајниран да смањи нивое естрогена, што га чини неприкладним за употребу код жена у пременопаузи које се још увек ослањају на естроген за нормалне телесне функције.

 

Popularne oznake: анастрозол, Кина произвођачи анастрозола, добављачи, фабрика