Фенацетин за ублажавање болова ЦАС:62-44-2

Шта је фенацетин?

Фенацетин, хемијски познат каоН-(4-етоксифенил)ацетамид, је бели кристални прах без мириса са благим аналгетичким и антипиретичким својствима. Први пут представљен 1887. године, био је један од најранијих синтетичких лекова за грозницу и ублажавање болова. По структури, фенацетин припадаацетанилидпородице једињења, а њени ефекти на тело су слични ацетаминофену (парацетамолу), модерној алтернативи која се више користи.

Док је фенацетин био ефикасан у лечењу благог до умереног бола и смањењу температуре, његова широка употреба је опала због здравствених ризика повезаних са дуготрајном конзумацијом, посебно нефропатије (болести бубрега) и карциногености. У многим земљама, укључујући Сједињене Државе, фенацетин је повучен са тржишта.

●ИУПАЦ назив: Н-(4-етоксифенил)ацетамид

●Молекуларна формула: Ц10Х13НО2

●Молекуларна тежина: 179,22 г/мол

●Тачка топљења: 134-137 степен (273-279 степен Ф)

●Растворљивост: Фенацетин је слабо растворљив у води, али је боље растворљив у органским растварачима као што су етанол и етар.

●Изглед: Бели кристални прах или безбојни кристали.

Фенацетин је хемијски стабилан, али може да се разгради када је изложен високим температурама или продуженом излагању светлости. Његова етокси група доприноси његовој умереној липофилности, омогућавајући му да продре кроз биолошке мембране да би извршио своје ефекте.

Фенацетин се првенствено користио у две главне сврхе:

1. Аналгетик (ублажавање бола): Фенацетин се широко користио за ублажавање благог до умереног бола, као што су главобоља, бол у мишићима, менструални грчеви и нелагодност повезана са артритисом. Деловао је тако што је инхибирао пренос сигнала бола у централном нервном систему (ЦНС).

2. Антипиретик (смањење температуре): Фенацетин је такође функционисао као антипиретик, што значи да је помогао у смањењу температуре. Делујући на хипоталамус, део мозга који регулише телесну температуру, помогао је у нормализацији повишене телесне температуре у случајевима грознице.

Иако су ове апликације биле веома ефикасне, фенацетин се обично комбиновао са другим аналгетицима као што су аспирин или кофеин у препаратима без рецепта. Укључени су неки познати брендови ових комбинацијаA.P.C.(аспирин, фенацетин и кофеин) иЕмпирин Цомпоунд.

Тачан механизам деловања фенацетина није био у потпуности схваћен када је први пут развијен. Међутим, савремена фармаколошка истраживања су открила да су ефекти фенацетина у великој мери последица његовог метаболизма уацетаминофен (парацетамол)у јетри. Познато је да ацетаминофен инхибира синтезу простагландина у ЦНС-у, што помаже у смањењу бола и грознице. Ова конверзија је кључна за разумевање ефикасности фенацетина:

1. Инхибиција синтезе простагландина: Фенацетин индиректно смањује производњу простагландина, хемикалија у телу које посредују упалу, бол и температуру.

2. Деловање централног нервног система: Ефекат фенацетина за ублажавање болова потиче од његовог деловања на мозак и кичмену мождину, где пригушује перцепцију бола.

Међутим, за разлику од неких других нестероидних антиинфламаторних лекова (НСАИД), фенацетин не показује значајна антиинфламаторна својства.

Апсорпција: Фенацетин се апсорбује кроз гастроинтестинални тракт након оралне примене. Једном у крвотоку, дистрибуира се по целом телу и прелази крвно-мождану баријеру, достижући ЦНС да би извршио своје ефекте.

Дистрибуција: Након апсорпције, фенацетин се дистрибуира у различита ткива, укључујући јетру, где пролази кроз екстензивни метаболизам.

Метаболизам: Фенацетин се метаболише у јетри првенствено путемдеацетилацијауступитиацетаминофен(парацетамол), његов активни метаболит. Процес укључује јетрене ензиме, посебносистем цитокрома П450. Ова метаболичка конверзија је одговорна за аналгетичке и антипиретичке ефекте фенацетина.

Међутим, мали део фенацетина се метаболише уп-фенетидин, једињење повезано са токсичним ефектима, посебно нефротоксичношћу и карциногеношћу.

Излучивање: Метаболити фенацетина, укључујући ацетаминофен и друге неактивне производе, првенствено се излучују преко бубрега у урину.

Фенацетин има релативно кратак полуживот, обично у распону од1 до 3 сата. То значи да се половина примењене дозе метаболише и елиминише из тела у овом временском оквиру. Међутим, његов активни метаболит, ацетаминофен, има дуже трајање деловања, што продужава његове терапеутске ефекте.

Полувреме елиминације ацетаминофена је приближно2 до 4 сата, у зависности од индивидуалних фактора као што су функција јетре и брзина метаболизма.

Хисторицал Досаге:

●Типична орална доза фенацетина је била300-500 мгузети сваки4 до 6 сатипо потреби за бол или грозницу.

●У комбинованим производима, фенацетин се често користио у дозама од250 мгу комбинацији сааспирин (300 мг)икофеин (30 мг)за додатну ефикасност.

Максимална дневна доза: Максимална препоручена дневна доза је генерално била2 до 3 грама, иако су веће дозе биле повезане са повећаним ризиком од токсичности.

Важно је напоменути да се фенацетин више не препоручује нити прописује због познатих нежељених ефеката. Сигурније алтернативе, као што је ацетаминофен, замениле су га у клиничкој пракси.

1.Ефективно ублажавање бола: Фенацетин је био ефикасан у лечењу благог до умереног бола, као што су главобоља, болови у мишићима и зглобовима, нудећи значајно олакшање пацијентима у своје време.

2. Смањење грознице: Антипиретичка својства фенацетина су помогла у смањењу температуре у условима попут грипа или других грозничавих болести.

3.Комбинована терапија: У комбинацији са другим лековима као што су аспирин или кофеин, фенацетин пружа побољшане терапеутске ефекте за бол и грозницу, што га чини популарним избором у лековима без рецепта.

Упркос својим предностима, фенацетин је био повезан са низом озбиљних нежељених ефеката, што је на крају довело до његовог укидања у многим земљама.

1. Оштећење бубрега (фенацетинска нефропатија): Дуготрајна употреба фенацетина била је повезана са специфичном врстом оштећења бубрега позната каофенацетинска нефропатија. Ово стање карактеришеинтерстицијски нефритисипапиларна некроза бубрега, што може довести до хроничне болести бубрега и бубрежне инсуфицијенције. Нефропатија изазвана фенацетином била је посебно честа међу појединцима који су користили лек дуги низ година.

2.Канцерогени: Фенацетин је класификован као аГрупа 1 канцерогенби тхеМеђународна агенција за истраживање рака (ИАРЦ). Продужена употреба је повезана са повећаним ризиком од развоја карцинома, посебноуротелни карцином(врста рака мокраћне бешике). Верује се да је овај карциногени потенцијал резултат формирања токсичних метаболита током његовог метаболизма.

3. Хемолитичка анемија: У ретким случајевима, употреба фенацетина је била повезана сахемолитичка анемија, стање у којем се црвена крвна зрнца уништавају брже него што се могу произвести.

4.Метхемоглобинемиа: Фенацетин може изазватиметхемоглобинемија, стање у коме се хемоглобин мења, смањујући његову способност да преноси кисеоник. То може довести до симптома као што су цијаноза (плавкаста кожа) и кратак дах.

5.Алергијске реакције: Неки појединци су развили реакције преосетљивости на фенацетин, укључујући осип на кожи, свраб и оток.

6. Гастроинтестинални дистрес: Као и многи аналгетици, фенацетин може изазвати гастроинтестиналне нуспојаве, укључујући мучнину, повраћање и бол у стомаку, посебно при продуженој употреби.

Упркос његовом повлачењу из уобичајене медицинске употребе, фенацетин је имао извесну недозвољену употребу. Понекад се користи као асредство за сечењеу илегалној трговини дрогом, посебно у фалсификовању кокаина. То је због његовог сличног изгледа и гломазности, што га чини погодним пунилом. Међутим, ова пракса додатно наглашава опасну природу фенацетина, јер његови токсични ефекти остају озбиљна забринутост, посебно када се конзумирају несвесно.

У научним истраживањима, фенацетин је и даље од интереса као модел једињења за проучавањеметаболизам лековаи токсиколошки ефекти аналгетика. Његова метаболичка конверзија у ацетаминофен пружа увид у улогу јетре у преради лекова и формирању токсичних метаболита.

Трговачка имена	Кломифен, Кломифен, Кломид
ЦАС	62-44-2
Моларна маса	179.216
МФ	Ц10Х13НО2
Чистоћа	Изнад 98%
Аппраранце	Бели кристални прах

 

 

За све потребе, контактирајте нас

Email: Jasonraws106@gmail.com

ВхатсАпп: +86-15572565525
Телеграм: +86-19128233885

   

                                

 

Фенацетин је био широко коришћен аналгетик и антипиретик у 19. и 20. веку, нудећи ефикасно ублажавање болова и грознице. Међутим, његови значајни ризици, укључујући оштећење бубрега, рак и друге озбиљне штетне ефекте, довели су до његовог уклањања са тржишта у већини земаља. Данас су безбедније алтернативе попут ацетаминофена замениле фенацетин у медицинској пракси.

Док је фенацетин играо важну улогу у развоју модерних аналгетика, његово наслеђе служи као подсетник на важност детаљних процена безбедности фармацеутских једињења. Његова употреба данас је у великој мери ограничена на недозвољене примене, где представља стални здравствени ризик за појединце који нису свесни његових опасности.

Popularne oznake: фенацетин за лек против болова:62-44-2, Кина фенацетин за лек за ублажавање болова:62-44-2 произвођачи, добављачи, фабрика