Дерморфин за јаке палочине у боли: 77614-16-5

Шта је Дерморпхин?

Дерморпхин је хептапептид који се природно појављује (седам аминокиселина) са редоследом: Х - Тир -}} АЛА- Гли - про -. - про -. - Кључна карактеристика која га разликује од већине сисараних пептида је присуствоД - аланин(Д - ала) на другом положају. Готово све сисарне аминокиселине у протеинима и пептидима су у Л- конфигурацији. Овај Д - супституција аминокиселина је ензиматски уграђена пост - превод и јестеапсолутно критичноза изузетну потенцију дерморфина и отпорност на ензимску деградацију. Делује као високо селективни и снажни агонист пре свега наМу - опиоидни рецептор (Мор), Иста примарна мета као морфиј, фентанил и хероин.

 

● Изузетна потенција:Дерморпхин је знатно моћнији од морфија. Студије процењују да је то30-50 пута моћнији од морфијаКада се примењује интрацеребровентрикуларно (директно у мозак са мозговима) у моделима глодара. Чак и периферно, то показује високу потенцију.

● Д - Кључ аминокиселина:Д - АЛА остатак није- преговарачки за активност. Синтетички аналози са Л- АЛА су практично неактивни. Овај Д - аминокиселина чини дерморфина високо отпорне на разградњу уобичајених пептидаза (ензими који разбијају пептиде) попут аминопептидаза и кимотрипсина, који доприносе његовом дуготрајном трајању акције у поређењу са сличним ендогеним пептидима.

● Хигх Му - Селективност опиоидне рецептора:Иако може да комуницира са делта и каппа рецепторима у већим концентрацијама, дерморфин показује снажну склоност и висок афинитет за Му - опиоидни рецептор. Ова селективност покреће снажне аналгетичне и еуфоричне ефекте.

● Метаболичка стабилност:Д - АЛА и Ц - терминално амидација побољшавају његову стабилност против ензимског распада у крвотоку и ткивима у поређењу са ендогеним опиоидним пептидима попут енкефалина. Ово доприноси дужем полујповима - животу од многих природних пептида.

● Крв - Браин Барриер (БББ) Пенетрација:Упркос томе што је пептид, дерморфин показује изненађујуће ефикасно продор ббб, реткост за пептиде. Ово се делимично приписује свом липофилном (масноћу - растворљивим) карактеристикама и евентуално активним механизмима транспорта, омогућавајући му да ефикасно постигне циља циља централног нервног система након системске администрације.

● Врсте - Специфични ефекти:Њени дубоки ефекти се пре свега поштују код сисара. У њеном природном рођеним домаћинима, његова функција је спекулисана да укључује одбрану (одвраћају грабежљивце) или заштиту коже, али његова тачна физиолошка улога у водоземцима није у потпуности дефинисана.

● Теоријске медицинске апликације за људске особе:Засновано искључиво на његовом моћном мор агонизму и аналгетским профилима у животињским моделима, дерморфиноммогао би теоретски могаобити истражен за:

○ Управљање тешким, интрактибилним боловима (нпр. Бол против рака терминала, главна траума).

○ Као потенцијални предложак за пројектовање нових синтетичких опиоидних аналгетика са побољшаним профилима (нпр. Боље ефикасност, мање нуспојава, мање респираторне депресије - иако је то веома шпекулативно и не доказано за дермопарфинске деривате).

● Стварна примарна примена: Ветеринарска допинг (Иллицит):Трагично, дерморпхинов ноторизну произлази готово у потпуности од њеИлегална употреба као наступ - побољшавајући лек у тркама коња.Његово детекцију у тркачким разама, посебно у САД-у око 2012. године, узроковала је велике скандале. Њени ефекти у коњима опонашају остале моћан опиоиди:

    ○Маскирање боли:Омогућује повређеним или болним коњима да преносе изван својих природних граница, игноришући сигнале против болова који би их обично успорили или натерали да се повуку. Ово је невероватно опасно за добробит коња.

    ○Стимулација и еуфорија:Производи "висок" који може натјерати коње агресивније или више енергичније.

    ○Повећана издржљивост:Сузбијањем бола и потенцијално измене перцепције напора.

Кључно је нагласити да је у свом тренутном контексту нелегалне употребе било које "користи" неетично, опасно и илегално:

● Маскирање у боли (иллцит):Омогућава компромитоване животиње да се такмиче када не би требали.

● Побољшање перформанси (Иллицит):Потенцијал за повећану брзину, издржљивост и конкурентни погон у тркачким расима (због сузбијања бола и еуфорије).

● Незаштитност (у почетку):Његово природно порекло и пептидна структура у почетку је отежала откриће стандардним екранима костију, мада су специфични тестови брзо развили након што је њена употреба осумњичена.

Критично одрицање од одговорности:ПостојиНема успостављених сигурних или терапијских дозираних доза, циклуса или протокола за дерморфина код људи или животиња.Било која информација у наставку је прикупљена од ограничених истраживања животиња (пре свега глодара) или закључила из случајева ветеринарског допирања, истичући његову опасност, не пружање смернице.

● Дозирање:Потенција је екстремна.

○ Истраживање глодара (ИЦВ):Ефективне аналгетске дозе су уМикрограм (μг) по килограмуопсег (нпр. 1-10 μг / кг). То значимилиграми или мањеЗа човека, чврсто га ставља у царство дроге попут фентанила у погледу предозирања ризика.

    ○Ветеринарска допинг:Дозирање код коња је тајни и непријављени, али вероватно укључује врло мале, пажљиво измерене количине (потенцијално у десетине стотинама микрограма) како би се могло да се немирошне катастрофалне ефекте попут хапшења дисања и даље маскирају бол.Сваки покушај људске дозирања био би безобзирно опасан и потенцијално фаталан.

● Циклус:У контексту допинга вероватно се даје релативно близу времена раса (у року од неколико сати) да би максимизирали његов бол - маскирање и стимулативне ефекте током догађаја. Не постоји концепт терапијског циклуса. "

● Полу - Живот:Подаци су ограничени и пре свега из студија глодара. Процене сугерирају аПолу - живот у опсегу од 30 минута до неколико сатинакон системске управе (попут интравенског или поткожног). Ово је значајно дуже него што су ендогени пептиди као да су се упознали - енкефалин (минута), али краћи од многих синтетичких малог - молекула опиоида попут метадона (сати до дана). Његов ббб пенетрација и везивање рецептора вероватно доприносе ефектима који трају изван онога на пола у плазмима - живот може да предлаже. Полу - Живот код коња или људи је непознат.

Укључивање "ПТЦ" у упит је загонетно.Палмитоил Тетрапептиде-7 (ПТЦ-7)је потпуно неповезани молекул. То је синтетички фрагмент пептида (изведено из бета-4 тимосина) првенствено се користи уКозметички и скинцаре производи.Трговинско у именима попут матриксила 3000, тврди се да има анти{{4}} запалити својства и подстиче продукцију колагена и хијалуронске киселине, потенцијално смањујући боре и побољшање текстуре коже. ИмаАпсолутно нема везедо дерморфина, опиоидних рецептора, аналгезија или побољшања перформанси. То није лек злостављања и не представља значајну системску безбедносну забринутост на локалним козметичким дозама. Спомињање га уз дерморфин је категорична грешка.

Дерморпхинов моћан Му - опиоидни агонизам значи да носи све тешке ризике који су својствени опиоидима, увећани по изузетној потенцији:

Дубока дисајна депресија: примарни узрок фаталне опиоидне предозирања. Дерморпхин сузбија диск за мозак да дише. С обзиром на његову моћ, маржа између "функционалне" дозе и кобне дозе опасно је уска, посебно без средњих средстава и реверсалних средстава (налоксона).

Високи потенцијал зависности: Као и сви моћни мор агонисти, дерморфин производи интензивну еуфорију и веома је заразна. Зависност се брзо развија.

Толеранција: Потребне су све веће дозе да би се постигао исти ефекат, ескалирају ризик од предозирања.

Повлачење: нагло престанак након зависности доводи до озбиљних симптома физичких и психолошких повлачења.

Трговачка имена	Тирозил - Аланил - фенилалил - глицил - пролили - серинамид
Омотач	77614-16-5
Моларна маса	802.886
Формула	C40H50N8O10
Чистоћа	Изнад 98%
Оправдање	5 мг / бочица, 10вијалс / кутија

 

 

Било које потребе, контактирајте нас

Е-пошта: Jasonraws106@gmail.com

ВхатсАпп: +86-15572565525
Телеграм: +86-15871669785

   

                                   

 

Дерморпхин је биохемијски чувар - тестамент могућности природе да би се еволуирала моћна неуроактивна једињења. Његова јединствена структура, која садржи ретку д - аминокиселину, грантовати га изузетним му - опиоидном рецептором и стабилношћу. Међутим, његова прича је неодољиво једна од опасности и злоупотреба. Иако теоријско интересовање искриви за роман аналгетски дизајн, оштрија стварност је да је то једина значајна пријава била као незаконито, опасне перформансе - побољшавајући дрогу у тркама коња, узрокујући скандале и угрожавајући добробит животиња.

Popularne oznake: Дерморфин за јаке паклине ЦАС: 77614-16-5, Кина Дерморфин за јаке паклине ЦАС: 77614-16-5 Произвођачи, добављачи, фабрика